Redigerer Zopiklon

{{Infoboks legemiddel
|navn=Zopiklon
|bilde=Zopiclone.svg
|kjemisknavn=(''RS'')-6-(5-kloropyridin-2-yl)-7-okso-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-metylpiperazin-1-karboksylat
|ATC-nummer=N05CF01 
|CAS-nummer=43200-80-2
|smiles = O=C(OC3c1nccnc1C(=O)N3c2ncc(Cl)cc2)N4CCN(C)CC4
|PubChem = 5735
|klasse=B
|kjemiskformel=[[Karbon (grunnstoff)|C]]<sub>17</sub>[[Hydrogen|H]]<sub>17</sub>[[Nitrogen|N]]<sub>6</sub>[[Oksygen|O]]<sub>3</sub>
|klassifisering=[[Hypnotikum]]
|virkningsmekanisme=Forsterker virkningen til den hemmende substansen [[GABA]] i [[sentralnervesystemet]]
|metabolisme=[[Lever]], via [[cytokrom P450]]-systemet
|halveringstid=4&ndash;6 timer
|utskillelse=Hovedsakelig i [[urin]]
}}
'''Zopiklon''' er et [[hypnotikum]] av typen [[cyklopyrrolon]]er som brukes til å behandle kortvarige eller forbigående [[søvn]]problemer (maks 2&ndash;4 uker). Zopiklon virker på samme måte som [[benzodiazepin]]ene ved å binde seg til [[reseptor]]er i [[GABA]]-komplekset i [[sentralnervesystemet]], og kalles derfor et benzodiazepinlignende preparat.  

Forskjellen mellom benzodiazepiner og zopiklon er at zopiklon har en høyere selektivitet for BZP1-reseptorene. Binding til BZP1-reseptorene gir den hypnotiske effekten, mens binding til BZP2 gir den [[antikonvulsiv]]e, muskelavslappende og angstdempende effekten. Selektiviteten overfor BZP1-reseptorer gjør at zopiklon kun brukes som hypnotikum.{{tr}}

== Interaksjoner ==
Den dempende effekten av zopiklon på [[sentralnervesystemet]] kan forsterkes av benzodiazepiner, [[barbiturat]]er, enkelte typer [[analgetika]], [[neuroleptika]], sederende [[anthistaminer]], [[anestetika]] og av [[etanol|alkohol]]. Zopiklon metaboliseres av [[cytokrom P450]]-systemet (CYP 3A4 og CYP 2C8) og kan derfor interagere med stoffer som enten induserer eller hemmer enzymet. 
 
Erytromycin hemmer enzymet og gir økt konsentrasjon av zopiklon (80%). Rifampicin induserer enzymet og gir nedsatt konsentrasjon av zopiklon (80-90%). Grapefruktjuice hemmer CYP 3A4 og gir trolig derfor en økt konsentrasjon av zopiklon.

== Zopiklon sammenlignet med andre hypnotika ==

{| class="wikitable"
! Navn: !! Ekvivalent dose !! Halveringstid 
|-
|[[Flunitrazepam]] || 1 mg || 18-26 t 
|-
|[[Nitrazepam]] || 10 mg || 15-38 t
|-
|[[Zopiklon]]  ||15 mg || 5-6 t
|-
|[[Zolpidem]]  ||30 mg || 2 t
|- 
|}

På grunn av den korte [[halveringstid]]en til de benzodiazepinlignende legemidlene (zopiklon, zolpidem) foretrekkes de fremfor tradisjonelle benzodiazepiner på grunn av hensyn til «hangover» og akkumulasjon.
Zopiklon er i dag det legemiddelet som helt klart er foreskrevet mest mot søvnplager. Zopiklon kan for enkelte brukere gi panikkangst og epilepsi-lignende anfall. Etter omregistreringen av [[flunitrazepam]] fra B-preparat til A-preparat, og etter at produsenten [[Roche]] trakk [[Rohypnol]] (flunitrazepam) fra markedet, økte omsetningen av zopiklon betraktelig.{{tr}}

== Avhengighet og toleranse ==
Da man begynte å bruke zopiklon på begynnelsen av 1990-tallet var et av argumentene for å bruke det framfor benzodizepin-hypnotika at det var betydelig mindre av avhengighetsskapende og mindre fare for misbruk. I dag er oppfatningen delt og flere hevder{{hvem}} de benzodiazepinlingnende medikamentene ikke er bedre med tanke på toleranse og misbruk i det hele tatt.

For alle sovemedisiner er det en vanedannende effekt at pasienten etterhvert mister troen på at han/hun kan sovne normalt uten sovemedisin.

I USA er for eksempel [[ezopiklone]] (den aktive [[isosomer]]en i zopiklon) det eneste godkjente virkestoffet mot langtidsbehandling av søvnproblemer.

== Handelsnavn på Zopiklon i Norge ==
*Zopiklon ([[Mylan]]) 
*Imovane ([[Sanofi-Aventis]])
*Zopiclone ([[Actavis]])
*Zopitin ([[Vitabalans]])

== Litteratur ==
*[http://felleskatalogen.no/medisin/imovane-sanofi-aventis-560033 Imovane (zoplikon), Felleskatalogen]
*[https://web.archive.org/web/20070928131405/http://www.legemiddelhandboka.no/xml/index.php?frid=Lk-05-psykisk-698&ID=Lk-05-psykisk-746&stord=45200 Zopiklon, Norsk legemiddelhåndbok]
*[https://web.archive.org/web/20070928131329/http://www.legemiddelhandboka.no/xml/index.php?frid=Lk-05-psykisk-627&b_start=1  Benzodiazepinliknende hypnotika, Norsk legemiddelhåndbok]
* [http://www.legemiddelverket.no/Legemiddelsoek/Sider/Default.aspx?searchquery=Zopiklon&f=Han;MtI;Vir;ATC;Var;Mar;Mid;Avr; Legemiddelverket]{{Død lenke|dato=juli 2021 |bot=InternetArchiveBot }} 


{{Helsenotis}}
{{Autoritetsdata}}

[[Kategori:Sløvende legemidler]]
[[Kategori:ATC N05C]]