Redigerer Trametinib

{{Infoboks legemiddel
|navn= Trametinib
|bilde= Trametinib.svg
|kjemisknavn= ''N''-(3-{3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2''H'')-yl}phenyl)acetamide
|CAS-nummer = 871700-17-3
|ATC-nummer= L01XE25
|PubChem = 11707110
|klasse=
|kjemiskformel=
|klassifisering=
|virkningsmekanisme=
|metabolisme=
|halveringstid=
|utskillelse=
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = 33E86K87QN
| DrugBank          = 
| ChemSpiderID      = 9881833
| ChEMBL = 2103875
| ChEBI             = 75998
| synonyms          = GSK1120212

<!-- Kjemiske data -->
| C=26 | H=23 | F=1 | I=1 | N=5 | O=4
| molmasse  = 615.39 g/mol
| smiles            = Ic1ccc(c(F)c1)N\C3=C\2/C(=O)N(C(=O)N(C/2=C(\C(=O)N3C)C)c4cccc(NC(=O)C)c4)C5CC5
| StdInChI = 1S/C26H23FIN5O4/c1-13-22-21(23(31(3)24(13)35)30-20-10-7-15(28)11-19(20)27)25(36)33(17-8-9-17)26(37)32(22)18-6-4-5-16(12-18)29-14(2)34/h4-7,10-12,17,30H,8-9H2,1-3H3,(H,29,34)
| StdInChIKey          = LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA-N
}}
[[Fil:Mekinist.jpg|thumb|Trametinib er en kreftmedisin som selges under handelsnavnet Mekinist{{byline|Foto: Kolbjørn Andersen|2016}}]]
'''Trametinib''' (handelsnavn '''Mekinist''') er en kreftmedisin.  Det er en [[MEKhemmer]] med anti-kreft aktivitet.<ref name=nci>[http://www.cancer.gov/drugdictionary?cdrid=599034 Trametinib], NCI Drug Dictionary</ref>

Trametinib hemmer [[MEK1]] og [[MEK2]].<ref name=nci/>

Trametinib hadde gode resultater i en klinisk studie av metastatisk [[malignt melanom]] i fase III som skyldtes mutasjon i [[BRAF (gen)|BRAF]] V600E. I denne mutasjonen har aminosyren [[valin]] (V) i posisjon 600 i BRAF genet blitt erstattet med [[glutaminsyre]] (E), slik at det muterte BRAF genet konstitutivt aktivt.<ref>{{Kilde www |url=http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=114&abstractID=96304 |tittel=METRIC phase III study: Efficacy of trametinib (T), a potent and selective MEK inhibitor (MEKi), in progression-free survival (PFS) and overall survival (OS), compared with chemotherapy (C) in patients (pts) with BRAFV600E/K mutant advanced or metastatic melanoma (MM). |besøksdato=2015-11-04 |arkiv-url=https://web.archive.org/web/20130116193923/http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts |arkivdato=2013-01-16 |url-status=død }}</ref>

I mai 2013 ble trametinib godkjent av [[Food and Drug Administration]] som legemiddel for behandling av pasienter med V600E mutert metastatisk malignt melanom.<ref>{{cite news | url = http://www.reuters.com/article/2013/05/30/us-glaxosmithkline-approvals-idUSBRE94S1A020130530 | title = GSK melanoma drugs add to tally of U.S. drug approvals | publisher = Reuters | date = 30. mai 2013 | accessdate = 2015-11-04 | archivedate = 2015-09-24 | archiveurl = https://web.archive.org/web/20150924181713/http://www.reuters.com/article/2013/05/30/us-glaxosmithkline-approvals-idUSBRE94S1A020130530 | url-status = yes }}</ref> 
Data fra kliniske studier viste at resistens mot trametinib skjer innen 6 til 7 måneder.<ref name="NEJM">{{cite journal | url = http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1210093 | title = Combined BRAF and MEK Inhibition in Melanoma with BRAF V600 Mutations | publisher = New England Journal of Medicine | date = 1. november 2012 | doi=10.1056/NEJMoa1210093 | pmid=23020132 | pmc=3549295 | volume=367 | issue=18 | pages=1694–703}}</ref> For å bøte på dette ble trametinib kombinert med [[BRAF (gen)|BRAF]]-hemmeren [[dabrafenib]].<ref name="NEJM" /> Som et resultat av denne forskningen godkjente FDA 8. januar 2014 kombinasjonen av dabrafenib og trametinib i behandlingen  av pasienter med BRAF V600E/K-mutert metastatisk malignt melanom<ref>{{cite news | url = http://www.onclive.com/web-exclusives/FDA-Approves-First-Ever-Combination-for-Metastatic-Melanoma | title = Dabrafenib/Trametinib Combination Approved for Advanced Melanoma | publisher = OncLive | date = 9. januar 2014 | accessdate = 2015-11-04 | archivedate = 2014-01-25 | archiveurl = https://web.archive.org/web/20140125190539/http://www.onclive.com/web-exclusives/FDA-Approves-First-Ever-Combination-for-Metastatic-Melanoma | url-status = yes }}</ref>.

I Norge sa Beslutningsforum 25. april 2016 ja til kombinasjonsbehandlinger med BRAF- og MEK-hemmere for behandling av føflekkreft med V600 mutasjon. Kombinasjonsbehandlingen utsetter pasientens resistensutvikling. Beslutningsforum bestemte også at det etter prisforhandlinger er [[dabrafenib]] (Tafinlar) og trametinib (Mekinist) som har best pris og skal brukes<ref>{{cite news | url = http://www.dagensmedisin.no/artikler/2016/04/25/braf--og-mek-hemmerne/?x=MjAxNi0wNC0yOCAxNDozNToxOA== | title = Sier ja til BRAF- og MEK-hemmerne | publisher = Dagens Medisin | date = 25. april 2016}}</ref>.

==Referanser==
<references />

 {{helsenotis}}

[[Kategori:Kreftbehandling]]
[[Kategori:Legemidler]]
[[Kategori:Organiske fluorider]]
[[Kategori:ATC L01X]]


<!--{{antineoplastic-drug-stub}}-->