Redigerer Opioider

[[Fil:Papaversomniferum.jpg|miniatyr|[[Opiumsvalmue]]r har vakre [[blomster]], men bruken av opioider kan gi [[avhengighet]] og en rekke andre alvorlige helsemessige bieffekter.]]
'''Opioider''' tilhører gruppen [[analgetika]] og er en fellesbetegnelse på stoffer som kan binde seg til opioidreseptorer, blant annet i [[sentralnervesystemet]] hvor de gir ønskede smertestillende effekter. Andre mindre ønskelige virkninger ved medisinsk bruk av opioider er kvalme, forstoppelse, hemming av pusterefleksen, rus og sløret bevissthet. Ved gjentatt administrering av opioider kan det utvikles toleranse, samt fysisk og/eller psykologisk avhengighet.<ref name="IASP (2018)"/> Virkningen av opioider oppheves av opioid[[antagonister]] som [[naloxon]].

Opioider må ikke forveksles med [[opiater]], som er en gruppe medikamenter med delvis overlappende innhold.<ref name="Westin, Strøm & Slørdal (2011)"/> Disse er fremstilles fra [[opiumsvalmue]]. Eksempler er [[morfin]], [[heroin]], [[kodein]] og [[oksykodon]]. 

Det finnes en rekke helsyntetiske opioider som ikke er kjemisk beslektet med opiatene, flere av disse er meget potente. Eksempler på syntetiske opioider er [[metadon]], [[buprenorfin]], [[fentanyl]], [[ketobemidon]], [[petidin]] og [[dekstropropoksifen]].

== Langvarig behandling ==
Opioider anbefales ikke i den generelle behandlingen av kroniske smerter, uten kun i særlige tilfeller.<ref name="Ballantyne, Kalso & Stannard (2016)"/><ref name="IASP (2018)"/><ref name="Brinksman (2018)"/>

Til tross for den bekreftede verdien av opioider i mange sammenhenger, så er det reist spørsmål ved opioidenes rolle i behandlingen av kroniske (langvarige) smerter.<ref name="Rosenblum et al. (2008)"/><ref name="Ballantyne, Kalso & Stannard (2016)"/><ref name="IASP (2018)"/> Den senere tids vilkårlighet til å forskrive opioider for langvarig bruk i [[USA]] og [[Canada]] har ført til høy frekvens av [[reseptbelagt]] misbruk av opioider, uakseptable dødsrater og en enorm belastning for de berørte i disse samfunnene.<ref name="Ballantyne, Kalso & Stannard (2016)"/> Denne belastningen har hovedsakelig vært en konsekvens av opioider som er foreskrevet for behandling av kroniske smerter, der langtidseffektiviteten er usikker og hvor skadene, spesielt for høye doser, er klare og sterkt støttet av forsiktighetsdata fra de berørte landene. Slike skader inkluderer, men er ikke begrenset til, [[avhengighet]] og [[død]]. Økt forskrivning for kroniske smerter forekommer også i noen andre [[utviklede land]], mens [[utviklingsland]] fortsetter å slite med mangel på opioidtilgjengelighet for passende indikasjoner.<ref name="IASP (2018)"/><ref name="Brinksman (2018)"/>

== Virkemåte ==
=== På cellenivå ===
Opioider binder seg til [[opioid-reseptor]]er. Dette er G-proteinmedierte reseptorer, og har flere effekter. 
* De øker kalium-utstrømmingen av cellen, og hyperpolariserer dermed membranen. 
* De blokker kalsiumkanaler, og fører dermed til at mindre mengder nevrotransmitter blir frigitt fra cellen (nevrotransmitterfrigjøring blir utløst av kalsiuminflux).
* I tillegg hemmer de enzymet adenylyl cyclase, som igjen reduserer mengden cyclisk AMP i cellen. Dette senker den generelle aktiviteten i cellen.

Den totale effekten er altså redusert celleaktivitet. Hvorfor dette gir smertelindring er sammensatt, og ikke fullt ut kjent. Det antas at redusert frisetting av inhiberende [[nevrotransmitter]] (GABA) øker aktiviteten i smertelindrende baner i nervesystemet.

=== På nervenivå ===
Smertesignaler fra skadet vev går inn i ryggmargen gjennom nervefibre av typen Ad og C. Der kobler de seg på den oppadstigende smertebanen (Tractus spinothalamicus), som sender signalene videre opp til hjernen. I koblingspunktet ligger en del ekstra nerveceller kalt internevroner. Disse kan dempe smertesignalet, og det antas at en del av virkemåten til opioider er å stimulere disse internevronene, slik at de øker sin smertedemping.

I tillegg blir smertesignalene dempet av ''nedadgående baner'' fra Raphe-kjernene og Periakveduktal grå substans (som er navn på områder i [[hjernestammen]]). Opioider stimulerer indirekte disse nedadgående banene ved å fjerne GABA-inhibering.

== Effekt ==
Effektene av opioider kan deles i sentralnervøse og perifere.

Mulige sentralnervøse effekter:
* Sedasjon
* Konfusjon
* Respirasjonshemming
* Eufori
* Depresjon
* Analgesi
* Kvalme
* Pupillekonstriksjon
* Urinretensjon
* Toleranse
* Avhengighet
* Hostedempende

Mulige perifere effekter:
* [[Obstipasjon]]
* Konstriksjon av bronkier
* Kløe

== Beskrivelser ==
Avhengighet innebærer [[abstinens]]symptomer hvis forbruket opphører i en periode.
 
[[Toleranse]], betyr at det kreves større og større [[dose]]r for å fremkalle samme virkning.

== Typer og legemiddelnavn ==
* [[Opium]] og opiumpreparater finnes som [[laudanum]] og [[paregoric]].
* Naturlige [[opiater]] som [[morfin]], [[tebain]], [[noskapin]], [[papaverin]] og [[kodein]] - sistnevnte finnes i [[Paralgin Forte]]®.
* Semisyntetiske [[opiater]] som diacetylmorfin finnes i [[heroin]], [[hydrokodon]], [[etylmorfin]], [[buprenorfin]] og [[oksykodon]].
* Syntetiske [[opioid]]er  som [[fentanyl]], [[metadon]] og [[buprenorfin]] finnes i [[Subutex]]®).

== Se også ==
* [[Psykoaktivt stoff]]

== Referanser ==
<references>
<ref name="IASP (2018)">IASP (2018) [https://www.iasp-pain.org/Advocacy/OpioidPositionStatement IASP Statement on Opioids]. International Association for the Study of Pain, February 2018. Besøkt 2020-05-25</ref>

<ref name="Rosenblum et al. (2008)">Rosenblum, A., Marsch, L. A., Joseph, H., & Portenoy, R. K. (2008). Opioids and the treatment of chronic pain: controversies, current status, and future directions. ''Experimental and clinical psychopharmacology'', '''16'''(5), 405. [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2711509/ PMCID PMC2711509] PMID 18837637 doi: https://doi.org/10.1037/a0013628</ref>

<ref name="Ballantyne, Kalso & Stannard (2016)">Ballantyne, J. C., Kalso, E., & Stannard, C. (2016). WHO analgesic ladder: a good concept gone astray. ''BMJ'' 2016;352:i20 doi: https://doi.org/10.1136/bmj.i20</ref>

<ref name="Brinksman (2018)">Steve Brinksman (2018) Opioids and chronic pain in primary care. ''Br J Gen Pract.'' 2018 Oct; '''68'''(675): 454–455. PMID 30262604 doi: https://dx.doi.org/10.3399/bjgp18X698921</ref>

<ref name="Westin, Strøm & Slørdal (2011)">Andreas Austgulen Westin, Elin Johanne Hansteen Strøm, Lars Slørdal (2011) Opiat eller opioid? Tidsskr Nor Legeforen 2011;'''131''': 1320-1 doi: [https://doi.org/10.4045/tidsskr.11.0465 10.4045/tidsskr.11.0465]</ref>
</references>

== Eksterne lenker ==
* {{Offisielle lenker}}
* [https://web.archive.org/web/20070927185016/http://www.fhi.no/eway/default.aspx?pid=233&trg=MainLeft_5648&MainArea_5661=5648%3A0%3A15%2C2917%3A1%3A0%3A0%3A%3A%3A0%3A0&MainLeft_5648=5544%3A51039%3A%3A1%3A5647%3A32%3A%3A%3A0%3A0 Folkehelseinstituttet]


{{Helsenotis}} 
{{Autoritetsdata}}

[[Kategori:Opioider| ]]